Научный журнал
Современные наукоемкие технологии
ISSN 1812-7320
"Перечень" ВАК
ИФ РИНЦ = 0,916

DRUG DELIVERY SYSTEMS – ВОЗМОЖНОСТИ МЕХАНОХИМИИ

Душкин А.В.

Одним из важнейших направлений развития современной фармации является разработка эффективных средств доставки активных ингредиентов лекарственных средств - так называемые «Drug Delivery Systems». В русле этого направления лежит повышение эффективности и безопасности активных фармацевтических субстанций (АФС) путем коррекции их солюбилизационных характеристик. Для создания лекарственных средств с направленной скоростью высвобождения действующих веществ, перспективны методы химии твердого тела, а именно использование механохимических превращений в смесях твердых веществ. Суть нашей технологии заключается в получении твердых дисперсий лекарственных веществ с вспомогательными веществами различной химической природы. Увеличение растворимости АФС и повышение эффективности фармакологического действия, в зависимости от их физико-химических свойств, достигается:

  • образованием водорастворимых солей;
  • образованием водорастворимых «inclusion» комплексов с полисахаридами по типу-гость-хозяин, а также мицелл;
  • образованием твердых дисперсий, в которых АФС находится в аморфизованном состоянии или диспергирована в молекулярной форме;
  • образованием твердых дисперсий АФС с наноструктурированными неорганическими материалами.

При этом высвобождение АФС в водный раствор из механохимически полученных дисперсий происходит в виде водорастворимых солей, комплексов, а также в иммобилизованном виде на наночастицах-носителях. В зависимости от природы АФС и физико-химических подходов к их модификации, увеличение водорастворимости при применении механохимической технологии может достигать величин 10-1000 раз. При этом традиционные «жидкофазные» методы получения аналогичных материалов менее эффективны.

Получены модифицированные формы следующих групп АФС.

  • Нестероидные противовоспалительные средства - ацетилсалициловая кислота, индометацин, ибупрофен, бутадион, анальгин, рофекоксиб.
  • Психотропные средства - нозепам, сибазон, феназепам, мезапам, азалептин, буспирон, флуоксетин.
  • Антигипертензивные и антиаритмичиские средства - нифедипин, нисолдипин, пропранолол, амиодарон,
  • Антикоагулянты - варфарин.
  • Гипохолестеринимические средства - симвастатин.
  • Гипогликемические средства - инсулин, метформин.
  • Антиоксиданты - кверцетин, дигидрокверцетин, каротиноиды.
  • Антибиотики цефалоспоринового ряда - цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и др.

Фармакологические испытания проводились в специализированных лабораториях институтов РАМН и РАН и продемонстрировали возможность существенного улучшения фармакологических характеристик модифицированных АФС относительно традиционных лекарственных форм на их основе:

  • в 2-10 раз повышается специфическая активность АФС (на примере антибиотиков и антиоксидантов);
  • достигается снижение действующих доз АФС более, чем в 2-30 раз при сохранении базовой фармакологической активности;
  • уменьшается вероятность нежелательных токсических эффектов.

В результате исследований создан и зарегистрирован в РФ препарат ацетилсалициловой кислоты в виде быстрорастворимых таблеток и оборудовано его опытное производство, обоснованы кандидаты на проведение доклинических и клинических исследований для создания лекарственных средств повышенной эффективности и безопасности.


Библиографическая ссылка

Душкин А.В. DRUG DELIVERY SYSTEMS – ВОЗМОЖНОСТИ МЕХАНОХИМИИ // Современные наукоемкие технологии. – 2012. – № 8. – С. 49-50;
URL: http://www.top-technologies.ru/ru/article/view?id=30859 (дата обращения: 05.06.2020).

Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»
(Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления)

«Фундаментальные исследования» список ВАК ИФ РИНЦ = 1.074