Scientific journal
Modern high technologies
ISSN 1812-7320
"Перечень" ВАК
ИФ РИНЦ = 0,916

STUDYING OF POLYMORPHISM OF A MIVAL

Vasilkin D.A. Potselueva L.A. Litvinov I. A. Gubaidullin A.T. Oficerov E.N
Мивал (1-хлорметилсилатран) обладает широким спектром фармакотерапевтической активности: ульцеростатической [1], пилотропной [2], ускоря-ющей регенерацию [3], обусловливая, тем самым, широкое применение в медицине.

Мивал при кристаллизации из растворителей образует кристаллы разной формы, что, однако, не является свидетельством наличия у него полимор­физма, который, как известно, отражает различие в способе упаковки атомов и молекул в кристалле и может иметь место даже при существовании вещества в виде кристаллов одинаковой формы.

Целью нашего исследования было оценить наличие у мивала полиморфизма - фармацевтического фактора, влияющего на биодоступность лекарственных веществ и имеющего важное значение при разработке лекарственных форм.

Экспериментальная часть.

Перекристаллизация мивала из ацетона, ацетонитрила, этанола и диметилсульфоксида проводилась двумя способами: быстро при охлаждении его горячего насыщенного раствора в ацетоне, ацетонитриле, этаноле и диметилсульфоксиде и медленно путем испарения растворителя при комнатной температуре из насыщенного раствора в ацетоне, ацетонитриле, этаноле.

Полученные кристаллы подвергали монокристальному рентгеноструктурному анализу на рентгеновском дифрактометре "Enraf-Nonius CAD-4".

В результате проведенных исследований установлено, что кристаллы мивала, получен­ные из ацетона, ацетонитрила, диметил-сульфоксида и этанола, несмотря на различия в их форме, соответствуют параметрам ячейки: а=6.881, b=11.042, с=13.208, р=100.48, V=986.8(4)A3, Р21/с, совпадающими с литературными данными [4].

Выводы:

  1. При кристаллизации мивала из ацетона, ацетонитрила, диметилсульфоксида и этанола образуются кристаллы одной модификации, несмотря на различие в их форме.
  2. Отсутствие полиморфизма у мивала позволяет не учитывать данный фармацев­тический фактор при разработке лекарствен­ных форм мивала при условии его кристалллизации из ацетона, ацетонитрила, диметил-сульфоксида и этанола.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

  1. Расулов М.М., Кузнецов И.Г., Суслова С.К., Великая М.В., Воронков М.Г. К вопросу о возможных механизмах ульцеростатического действия силатранов// Бюллетень экспериментальной биологии и медицины - 1990-№9-С.249-252
  2. Бахарева Е. В., Воронков М. Г., Васильцов М.К. Гистохимическое изучение пилотропного действия 1 -(хлорметил) силатрана на кожу морских свинок// Бюллетень экспериментальной биологии и медицины - 1983-Т.95-№5-С.100-101
  3. Мансурова Л. А., Воронков М. Г., Слуцкий Л.И., Домбровска Л.Э., Бумагина Т. П. Силатраны как стимуляторы развития грануляционной ткани// Бюллетень экспери­ментальной биологии и медицины - 1983- Т.96-№9-С.97-99
  4. Kemme A.A.,Bleidelis Ya.Ya.,D´yakov V.M., Voronkov M.G. 1-Chloromethyl-silatrane// Zh. Strukt. Khim.(Russ.) (J.Struct.Chem.), 1975, 16, 914.